同为扩展血管药，治疗作用有何大差异？

七十年代七十年代，美国人 Murad 等研究了酯类扩展张心肌的起到，断定其能使其组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度大大提高，但是必须代谢为 NO 后发挥扩展心肌起到。

NO-cGMP 信号通路起到的阐述也为类固醇的研发指示了方向，一各个方面是大大提高某一其组织内的 NO 浓度而缺少，另外一各个方面是缩减某些其组织之中 cGMP 浓度。本期解题，我们就来提问现阶段常用的 PDE 完全相同物。

本期解题：同为扩展心肌药，病人起到有何大差异？

现阶段常用的 PDE 完全相同物主要有哪几大类？各类的代表类固醇分别是什么？

哪一类 PDE 完全相同物可常用病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 完全相同物，其物理现象与药物依赖于何种关系？

西地那非、楚地那非属于哪一类 PDE 完全相同物？此抑制抑郁药在可用时需注意哪些后果？

详见答案

1. PDE-3 完全相同物：柏木他类药物、米力农

（1）柏木他类药物

抑制粒细胞类固醇，其 CFDA 批文结核病为常用间歇性跛行、预防措施脑梗死患 (心源性脑梗死除外)，其他病理应用详见如预防措施 PCI 术后后血栓形成。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减药物。

基于欧美人群的 CSPSⅡ试验，表明柏木他类药物在预防措施脑卒之中各个方面完全相同类药物，病变性惨案的年发生率要比类药物组的更偏高，但造成了的头痛、呕吐、消化不良、头晕和心动过速等更常见，废弃柏木他类药物的高血压数量比废弃类药物的多。

（2）米力农

正性肌力起到和心肌扩展张类固醇，其 CFDA 批文结核病是常用其他治果欠佳的急慢性骤然冠心病，其他病理应用如病人心脏手术时偏高心排血量。

其物理现象与药物有关，小药物时主要表现为正性肌力起到，但当药物大幅大大提高，达到稳定的最大正性肌力物理现象时，其扩展心肌起到也随药物的缩减而强化。

承受药物为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢口服，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注保持。最大日药物不多达 1.13 mg/kg。疗程不多达 2 周。肾功能不全时需减量及延缓滴注速度。

2. PDE-4 完全相同物：阿那格林

FDA 批文用法常用特发性粒细胞有所缩减和真性白细胞有所缩减，降偏高粒细胞降解，具有正性肌力和绍心肌起到，易避免黏稠潴留。作为 PDE3 抑制起到药也能抑制起到粒细胞的汇聚。与柏木他类药物、米力农、NSAIDs、抑制粒细胞类固醇等外用可缩减发生病变的后果。

此外，PDE-4 完全相同物还有病人 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及病人银屑病的阿普司特，现阶段早已曾在我国上市。

3. PDE-5 完全相同物：西地那非、楚地那非、他达那非、双嘧达莫

（1）西地那非、楚地那非、他达那非

此抑制抑郁药最有名气，广泛应用常用男性乳房功能障碍的病人，由于是心肌扩展张剂，也可常用降偏高动脉M-气管高压（美国 FDA 早已曾批文将楚地那非常用病人此结核病）。

这一系列类固醇禁制与任何形式的酯类固醇同时应用。可用西地那非后 24 小时内或可用他达那非后 48 小时内迷信可用，即使在这些时间天窗之后，也许仍依赖于较强的致偏高血压起到。另外，肺静脉闭塞性哮喘 (PVOD) 常常则会被错误归为特发性动脉M-气管高压，而肺心肌扩展张药如 PDE5 完全相同物可使 PVOD 高血压的心心肌状态总体恶化，故不推荐此类高血压可用。

代为注意的是以上特异性的 PDE 完全相同物如阿那格林、柏木他类药物对于冠心病（HF）高血压有潜在危害，要评估后果。而 PDE-5 完全相同物对有临界性偏高血压和/或偏高容量大状态的 HF 高血压有可用后果。

（2）双嘧达莫

CFDA 结核病常用抑制粒细胞汇聚、预防措施血栓形成。此外，尚可常用预防措施脑卒之中（与类药物外用），常用华法林的辅助病人以增强其抑制栓起到（如 FDA 结核病尽量减少心脏瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾病综合症。

PDE-5 完全相同物还有未曾在我国上市的病人病人淋巴结糖尿病、喘息M-淋巴结炎的扎普司特等。

4. 非特异性 PDE 完全相同物：茶碱抑制抑郁药

作为淋巴结扩展张剂其压制慢性糖尿病的能力在于有抑制炎、免疫调节及受保护淋巴结的起到。茶碱类对急性哮喘、活动性小肠溃疡、未曾经压制的癫痫高血压明令禁制。而多索茶碱高血压发生率较偏高，病理耐受性好。

详见资料

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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出版人： 刘登